研究报告FR靶点在研现状
FRα靶点介绍
FRα由FOLR1编码,是分子量38-40KD的细胞表面糖蛋白,最初发现是作为叶酸结合蛋白,年被作为肿瘤相关抗原被克隆。FRα是高亲和力FRs家族的一个成员,FRs家族还包括FRβ、FRγ和FRδ,它们分别由FOLR2、FOLR3和FOLR4编码。
FRα对还原叶酸(如5-甲基四氢叶酸和四氢叶酸)和叶酸有很高的亲和力,通过胞吞作用吸收叶酸,FRα在胚胎发育中至关重要,补充叶酸,是预防出生缺陷的重要策略。
FRα在肿瘤中特异性表达
FRα现已经被证实在正常细胞中几乎不表达,在实体瘤中有广泛高表达,比如间皮瘤(72-%),三阴性乳腺癌(35-68%),卵巢癌(76-89%),非小细胞肺癌(14-74%);而非恶性组织,只有肺部顶端支气管的上皮细胞,有一定比例的表达。
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